रसायन विज्ञान, औषध विज्ञान, और फार्माकोकाइनेटिक्स सिस्टैंच हर्बा की संपत्ति

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झीफेई फुआ,^b, जियांग फाना,^b, ज़ियाओइंग वांगा,^c,⁎, ज़िमेई गाओ^a,b

सार:

नृवंशविज्ञान संबंधी प्रासंगिकता:सिस्टांचेस हर्बा एक ओरोबैंचेसी परजीवी पौधा है। आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली पारंपरिक चीनी चिकित्सा (टीसीएम) के रूप में, इसके पारंपरिक कार्यों में शामिल हैंगुर्दे की कमी का इलाज, नपुंसकता, महिला बांझपन,तथाजीर्ण कब्ज।का रासायनिक विश्लेषणसिस्टांचेस हर्बापता चला कि फेनिलएथेनॉइड ग्लाइकोसाइड्स, इरिडोइड्स, लिग्नन्स, ओलिगोसेकेराइड्स और पॉलीसेकेराइड्स मुख्य घटक थे। औषधीय अध्ययनों से पता चला है कि सिस्टांचेस हर्बा ने प्रदर्शित किया हैनयूरोप्रोटेक्टिव,इम्यूनोमॉड्यूलेटरी, हार्मोनल संतुलन, थकान मिटाने वाला, सूजनरोधी, हेपेटोप्रोटेक्शन, एंटी-ऑक्सीडेटिव, एंटी-बैक्टीरियल, एंटी-वायरल और एंटी-ट्यूमर प्रभाव इत्यादि। इस समीक्षा का उद्देश्य फाइटोकेमिस्ट्री, फार्माकोलॉजिकल रिसर्च और फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों पर अद्यतन, व्यापक और वर्गीकृत जानकारी प्रदान करना है। सिस्टांचेस हर्बा के प्रमुख घटक।

सामग्री और तरीके: साहित्य खोज विज्ञान खोजकर्ता, आईएसआई वेब ऑफ साइंस, पबमेड, गूगल स्कॉलर और सीएनकेआई सहित कई इलेक्ट्रॉनिक डेटाबेसों की व्यवस्थित खोज द्वारा आयोजित की गई थी। पत्रिकाओं, स्थानीय पत्रिकाओं, पुस्तकों, मोनोग्राफ से भी जानकारी एकत्र की गई।

परिणाम:आज तक, इस जीनस से 100 से अधिक यौगिकों को अलग किया गया है, जिसमें फेनिलएथेनॉइड ग्लाइकोसाइड, कार्बोहाइड्रेट, लिग्नांस, इरिडोइड्स आदि शामिल हैं। कच्चे अर्क और पृथक यौगिकों ने इन विट्रो और विवो फार्माकोलॉजिकल प्रभावों की एक विस्तृत श्रृंखला का प्रदर्शन किया है, जैसे कि न्यूरोप्रोटेक्टिव, इम्यूनोमॉड्यूलेटरी, एंटी-इन-इंफ्लेमेटरी, हेपेटोप्रोटेक्शन, एंटी-ऑक्सीडेटिव, एंटी-बैक्टीरियल और एंटी-ट्यूमर प्रभाव। फेनिलएथेनॉइड ग्लाइकोसाइड्स, इचिनाकोसाइड और एक्टोसाइड ने अपने महत्वपूर्ण न्यूरोफार्माकोलॉजी प्रभावों के लिए सबसे अधिक ध्यान आकर्षित किया है। इचिनाकोसाइड और एक्टोसाइड के फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों को भी संक्षेप में प्रस्तुत किया गया है।

निष्कर्ष:यदि खराब जैवउपलब्धता, तेज और व्यापक चयापचय जैसी चुनौतियों का समाधान किया जाता है, तो फेनिलएथेनॉइड ग्लाइकोसाइड्स ने व्यापक औषधीय क्रियाओं का प्रदर्शन किया है और इसका बहुत अच्छा नैदानिक ​​​​मूल्य है। फेनिलएथेनॉइड ग्लाइकोसाइड्स के अलावा, सिस्टांचेस हर्बा के अन्य घटकों, उनकी औषधीय गतिविधियों और अंतर्निहित तंत्रों का भी आगे अध्ययन करने की आवश्यकता है।

कीवर्ड:सिस्टांचेस हर्बा, Phytoconstituents, Pharmacology, Echinacoside, Acteoside, Pharmacokinetics

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1 परिचय

सिस्टांचेस हर्बा (चीनी में रौकोन्ग्रोंग), एक ओरोबैंचेसी परजीवी पौधा है। जीनस सिस्टांचे में दुनिया में 27 प्रजातियां शामिल हैं, मुख्य रूप से यूरेशिया और उत्तरी अफ्रीका में शुष्क और अर्ध-शुष्क आवासों में वितरण, जैसे कि चीन, ईरान, भारत, मंगोलिया (पिवोवार्ज़िक एट अल।, 2016)। इसका उपयोग सदियों से टीसीएम में यांग-टॉनिक जड़ी बूटी के रूप में किया जाता रहा है। चीन में आठ प्रजातियां और सिस्टैंच हर्बा की एक भिन्नता दर्ज की गई है और चीनी फार्माकोपिया में केवल सिस्टांच डेजर्टिकोला वाईसी मा और सिस्टांच ट्यूबुलोसा (शेंक) वाइट दर्ज किए गए हैं। आधुनिक औषधीय अध्ययनों से पता चला है कि सिस्टांचेस हर्बा में विभिन्न गतिविधियां हैं जैसे कि एंटी-न्यूरोडीजेनेरेटिव रोग (वू एट अल।, 2014 ए), इम्यूनोरेगुलेटरी (डोंग एट अल।, 2007), एंटी-इन्फ्लेमेशन (नैन एट अल।, 2013), हेपेटोप्रोटेक्टिव ( यू एट अल।, 2016)।

इस जीनस में रिपोर्ट की गई जैविक गतिविधियों के व्यापक स्पेक्ट्रम को जटिल और विविध फाइटोकेमिकल संरचना के लिए जिम्मेदार ठहराया गया है। यह योगदान अर्क के पारंपरिक उपयोग, रासायनिक संरचना और औषध विज्ञान गुणों की जानकारी की समीक्षा करता है। इचिनाकोसाइड और एक्टोसाइड के फार्माकोकाइनेटिक्स भी शामिल थे।

सिस्टांचेस हर्बा पर पिछली समीक्षाओं में घटकों, न्यूरोफार्माकोलॉजिकल प्रभावों के निष्कर्षण, अलगाव और रासायनिक विश्लेषण पर ध्यान केंद्रित किया गया है और फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों के बारे में बहुत कम जानकारी है (जेड ली एट अल।, 2016सी; गु एट अल।, 2016; जियांग और टीयू, 2009) . इस सभी पिछले समीक्षा कार्य से अवगत होने के कारण, हमने पारंपरिक उपयोगों के बारे में उपलब्ध जानकारी को अद्यतन करने का लक्ष्य रखा है, सभी फाइटोकेमिकल घटकों और औषधीय गतिविधियों (1950 से 2017 की शुरुआत तक), विशेष रूप से इचिनाकोसाइड और एक्टियोसाइड और नैदानिक ​​​​अनुप्रयोगों के फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन को सूचीबद्ध करता है। इस जीनस के आगे के शोध और अनुप्रयोग के लिए संदर्भ प्रदान करने के लिए सिस्टांचेस हर्बा का।

2. एथ्नोबोटनी

2.1. वितरण

सिस्टैंच हर्बा रेगिस्तान और रेत के टीलों पर उगता है, सिस्टैंच हर्बा की खेती के प्राथमिक क्षेत्र भूमध्यसागरीय क्षेत्र, एशिया और अफ्रीका हैं (शाही शेववोन और सईदी मेहरवार्ज़, 2010; पिवोवार्ज़िक एट अल।, 2016)। चीन में, आठ प्रजातियों और सिस्टैंच की एक भिन्नता दर्ज की गई है, जिसमें सी। डेजर्टिकोला वाईसी मा, सी। ट्यूबुलोसा (श्रेंक) वाइट, सी। साल्सा (सीए मे) जी। बेक, सी। सिनेंसिस जी। बेक, सी। लैनझौएन्सिस शामिल हैं। ZY Zhang, C. ambigua (Bge.) G. Beck, C. fifissa (CA Mey) G. Beck, C. ningxiaensis DZ Ma et A. Duan और साल्सा वर। अल्बिफ्लोरा पीएफ तू एट जेडसी लो, जो मुख्य रूप से इनर मंगोलिया, निंग्ज़िया, गांसु, किंघई और झिंजियांग (लियू, 2004; मा और डुआन, 1993) में वितरित किया गया था। इसके उत्कृष्ट औषधीय कार्यों और पौष्टिक प्रभावों के कारण इसे चीन में "रेगिस्तान जिनसेंग" कहा जाता है।

2.2. पारंपरिक उपयोग

सिस्टांचेस हर्बा एक बहुत ही महत्वपूर्ण टीसीएम है जिसे पहली बार शेन नोंग बेन काओ जिंग में दर्ज किया गया था, लगभग 100 एसी में, होउ हान राजवंश में लिखा गया था। सभी टॉनिकों में, सिस्टांचेस हर्बा को व्यापक रूप से "शीर्ष स्तरीय" के रूप में स्वीकार किया जाता है। 'किडनी-यांग डेफिसिएंसी सिंड्रोम' टीसीएम में प्राथमिक सिंड्रोम पैटर्न में से एक है, जो कमजोरी, थकान, कमर और घुटनों में दर्द, ठंड से घृणा और विशेष रूप से यौन रोग (शेन, 1999) की विशेषता है। जैसा कि मटेरिया मेडिका के संग्रह में उल्लेख किया गया है, सिस्टांचेस हर्बा का चिकित्सीय अनुप्रयोग यांग की कमी, स्तंभन दोष, और अनियमित मासिक धर्म, बांझपन और रुग्ण ल्यूकोरिया के साथ महिलाओं को ठीक करता है। चीनी फार्माकोपिया (2015 संस्करण) में केवल सी. डेजर्टिकोला और सी. ट्यूबुलोसा को सूचीबद्ध किया गया था, हालांकि, सी. साला और सी. सिनेंसिस को लोक में रूकोन्ग्रोंग के रूप में भी इस्तेमाल किया गया था (तियान, 2002; जिआंगसु न्यू मेडिकल कॉलेज, 1986)।सिस्टांचेस हर्बास्वाद में मीठा और नमकीन, प्रकृति में गर्म, गुर्दे और बड़ी आंत के चैनलों पर कार्य करता है, और गुर्दे को मजबूत करने और सार को पूरक करने, आंत को मॉइस्चराइज करने और आंतों को आराम देने का प्रभाव पड़ता है। आमतौर पर इस्तेमाल किए जाने वाले टीसीएम के रूप में, इसके पारंपरिक कार्यों में गुर्दे की कमी, नपुंसकता, महिला बांझपन, विपुल मेट्रोरहागिया, और सीने में कब्ज (जियांग्सू न्यू मेडिकल कॉलेज, 1986) का इलाज शामिल है। चीनी फार्माकोपिया समिति संपादन (2005) ने मौखिक उपयोग के लिए पानी में उबालकर 6-10 ग्राम की दैनिक खुराक पर सिस्टैंच की वकालत की। चीन में, पारंपरिक उपयोगों में उपयोग किए जाने वाले सिस्टैंच हर्बा युक्त कई सूत्र हैं, जैसे कि रौकोन्ग्रोंग वान, गुर्दे की कमी और नपुंसकता का इलाज करने के लिए: सिस्टेनचेस हर्बा, रहमानिया रेडिक्स प्रिपरेटर, कुस्कुटे वीर्य, ​​और शिसांद्रे चिनेंसिस फ्रक्टस (झांग, 1959ए), जिंगांग वान को कमर और घुटनों की व्यथा का इलाज करें: सिस्टैंच हर्बा, मोरिंडा ऑफ़िसिनैलिस रेडिक्स, यूकोमिया कोर्टेक्स, और डायोस्कोरिया स्पोंजियोसिस राइज़ोमा (लियू, 1959) जिचुआन जियान, कब्ज से राहत के लिए: सिस्टैंच हर्बा, एंजेलिका सिनेंसिस रेडिक्स, अचिरांथिस बिडेंटाटे रेडिक्स, अलिस्मैटिस, और औरांति फ्रुक्टस (झांग, 1959बी)। रासायनिक विश्लेषण से पता चलता है कि फेनिलएथेनॉइड ग्लाइकोसाइड्स, इरिडोइड्स, लिग्नन्स, ओलिगोसेकेराइड्स और पॉलीसेकेराइड्स मुख्य घटक हैं। फार्माकोलॉजिकल अध्ययनों से पता चलता है कि सिस्टैंच हर्बा एंडोक्राइन रेगुलेशन, न्यूरोप्रोटेक्टिव, इम्यूनोमॉड्यूलेटरी, एंटी-ट्यूमर, एंटी-इंफ्लेमेटरी, हेपेटोप्रोटेक्शन गतिविधियों आदि को प्रदर्शित करता है। यह समीक्षा सिस्टैंच हर्बा के रसायन विज्ञान, फार्माकोलॉजी और फार्माकोकाइनेटिक्स संपत्ति में हाल के विकास को प्रस्तुत और विश्लेषण करती है और इसके लिए एक संदर्भ प्रदान करती है। आगे के अध्ययन और नैदानिक ​​​​अनुप्रयोग।

2.3. आर्थिक महत्व

सिस्टांचेस हर्बा एक प्राकृतिक संसाधन है, जिसमें खाद्य और फार्मास्यूटिक्स मूल्य हैं। टीसीएम और आहार उपचार के विकास के साथ, इसकी मांग साल दर साल बढ़ती जा रही है। सी. डेजर्टिकोला, सी. ट्यूबुलोसा, और सी. साल्सा जैसे जंगली संसाधनों की रक्षा के लिए चीन में सिस्टैंच हर्बा का कृत्रिम रोपण आवश्यक है और इसकी वकालत की जाती है। प्रोफेसर पेंगफेई तू ने इस क्षेत्र में बहुत बड़ा योगदान दिया है (तू और गुओ, 2015ए, 2015बी)। C. डेजर्टिकोला, सैमोफाइट हेलोक्सिलॉन एमोडेंड्रोन (चेनोपोडियासी) की जड़ों पर परजीवी रूप से रहता है और सी. ट्यूबुलोसा को इमली की जड़ों पर परजीवित किया जाता है, जो कि रेत की प्रजातियों के लिए सबसे अच्छा है। सी साल्सा, एक पौधा परजीवी है जो झाड़ीदार पौधों की जड़ों पर पाया जाता है, जैसे कि चेनोपोडियासी, टैमरिकेसी, जाइगोफिलेसी, जिनका उपयोग लवणीय भूमि में सुधार के लिए किया जाता है। कृत्रिम रोपण का जलवायु, मिट्टी और पर्यावरण के लिए एक मजबूत सकारात्मक प्रभाव है, जो अच्छे आर्थिक, सामाजिक और पारिस्थितिक लाभ पैदा कर सकता है।

3. रासायनिक घटक

सिस्टांचेस हर्बा के रासायनिक घटक परिवर्तनशील हैं जो प्रजातियों, पौधों की उत्पत्ति और स्थान से संबंधित हो सकते हैं। इस जीनस से 100 से अधिक यौगिकों की पहचान की गई है, जिनमें फेनिलएथेनॉइड ग्लाइकोसाइड्स (पीएचजी), कार्बोहाइड्रेट, लिग्नान, इरिडोइड्स, आवश्यक तेल और अमीनो एसिड आदि शामिल हैं। पीएचजी मुख्य घटक के रूप में, 4 प्रतिशत तक, सी। ट्यूबुलोसा, सी। सालसा, सी। डेजर्टिकोला में क्रमशः 3 प्रतिशत, और 0.3 प्रतिशत (वांग एट अल।, 2017)। सी. डेजर्टिकोला (ज़्यू और झांग, 1994) के विभिन्न स्थानों में फिनोल-सल्फ्यूरिक विधि के साथ कुल चीनी सामग्री की सामग्री 26 प्रतिशत से 46 प्रतिशत तक निर्धारित की गई थी।

3.1. फेनिलएथेनॉइड ग्लाइकोसाइड्स

PhGs कई पौधों में वितरित पॉलीफेनोलिक यौगिकों का एक वर्ग है। आज तक, एचपीएलसी-एलटीक्यू ऑर्बिट्रैप-एमएस द्वारा सिस्टैंच हर्बा (जे झांग एट अल।, 2015) में कुल 69 पीएचजी पाए गए हैं, हालांकि, जहां तक ​​हम जानते हैं, केवल पचास से अधिक पीएचजी को अलग किया गया है, जिनमें 2 शामिल हैं। मोनोसैकराइड ग्लाइकोसाइड्स, 33 डिसैकराइड ग्लाइकोसाइड्स, और 18 ट्राइसेकेराइड ग्लाइकोसाइड्स (1–53, टेबल 1)। PhGs में विभिन्न औषधीय गतिविधियों की सूचना दी गई है, जैसे कि न्यूरोप्रोटेक्टिव, इम्यूनोमॉड्यूलेटरी, एंटी-इंफ्लेमेटरी, हेपेटोप्रोटेक्टिव, एंटी-ऑक्सीडेटिव, आदि।

3.2. कार्बोहाइड्रेट

सिस्टैंच हर्बा का एक अन्य मुख्य घटक कार्बोहाइड्रेट हैं। महत्वपूर्ण प्राकृतिक उत्पादों के रूप में, कार्बोहाइड्रेट ने बहुत ध्यान आकर्षित किया है, हालांकि, पीएचजी की तुलना में उनकी रासायनिक संरचना पर अध्ययन अपेक्षाकृत कम है। पिछले कुछ वर्षों में, कई सैकराइड संरचनाएं पाई गई हैं और अभी भी प्रगति पर हैं। गैलेक्टिटोल, मोनोसैकेराइड का मुख्य सक्रिय घटक, रेचक गुण रखता है (वाई। गाओ एट अल।, 2015बी)। पॉलीसेकेराइड पर अधिकांश अध्ययन निष्कर्षण, अलगाव, शुद्धिकरण और संरचनात्मक विश्लेषण पर केंद्रित हैं। पॉलीसेकेराइड का संरचनात्मक विश्लेषण मुश्किल है क्योंकि भौगोलिक स्थिति, पर्यावरणीय परिस्थितियों और निष्कर्षण विधि जैसे कई कारक मोनोसैकराइड संरचना, ठीक संरचना और आकार को प्रभावित कर सकते हैं। इन सबके बावजूद, शोधकर्ताओं ने कई पॉलीसेकेराइड्स की संरचना या उनकी संरचनात्मक रीढ़ की हड्डी (तालिका 2) को स्पष्ट किया है। सिस्टैंच हर्बा पॉलीसेकेराइड की मोनोसैकराइड संरचना में मुख्य रूप से मैनोज, गैलेक्टोज, ग्लूकोज, जाइलोज, यूरोनिक एसिड आदि शामिल थे।

3.3. अन्य यौगिक

अन्य यौगिकों को सिस्टैंच हर्बा से अलग किया गया है, जिसमें 15 लिग्नांस (54-68, तालिका 3), 27 इरिडोइड्स (69-94, टेबल्स 3, 4) बेंज़िल ग्लाइकोसाइड्स (लेई एट अल।, 2007), सर्वल मोनोटेरपेन्स (योशिजावा एट अल) शामिल हैं। ।, 1990; यामागुची एट अल।, 1999; मोरिकावा एट अल।, 2010), इसके अलावा - सिटोस्टेरॉल, डी-मैनिटोल, स्यूसिनिक एसिड, -सिटोस्टेरॉल -डी-ग्लूकोसाइड, कंकनोज़ और इतने पर भी रिपोर्ट किया गया है। एचपीएलसी-एमएस या जीसी-एमएस ने सिस्टेनचेस हर्बा (क्यून, 2012; ड्यू एट अल।, 1988) में एल्कलॉइड, बीटािन एन, एन-डाइमिथाइल ग्लाइसिन मिथाइल एस्टर और आवश्यक तेलों का पता लगाया था।

4. औषधीय गुण

एक महत्वपूर्ण टीसीएम के रूप में सिस्टांचेस हर्बा में अनुप्रयोगों की एक विस्तृत श्रृंखला है। पीएचजी के मुख्य सक्रिय घटकों के रूप में इचिनाकोसाइड और एक्टियोसाइड का व्यापक अध्ययन किया गया, जिनका उपयोग गुणवत्ता पहचान में सूचकांक घटकों के रूप में किया जाता है। यहां, हमने अन्य पौधों की इचिनाकोसाइड और एक्टोसाइड गतिविधियों को भी संक्षेप में प्रस्तुत किया है।

4.1. अंतःस्रावी विनियमन गतिविधियाँ

सिस्टांचेस हर्बा को आमतौर पर किडनी के लिए टॉनिक के रूप में इस्तेमाल किया जाता था। टीसीएम के अनुसार, सी. डेजर्टिकोला काढ़ा (1.5 ग्राम/किग्रा, 3.0 ग्राम/किग्रा, 6.0 ग्राम/किलोग्राम, आईजी) वीर्य पुटिका के वजन को बढ़ाने में सक्षम बताया गया था। और नर चूहे की प्रोस्टेट ग्रंथि, हाइड्रोक्सीयूरिया द्वारा प्रेरित वृषण विषाक्तता को कम करती है और सीरम सेक्स हार्मोन को कुछ स्तर पर नियंत्रित करती है (गु एट अल।, 2 0 13)। सी. डेजर्टिकोला काढ़ा (10 ग्राम/किलोग्राम, आईजी) भी लीगोंगटेंग ग्लाइकोसाइड (जे ली एट अल।, 2014) द्वारा प्रेरित चूहों की प्रजनन विषाक्तता को कम कर सकता है, इसके अलावा, 7{ {45}} सी. ट्युबुलोसा (इचिनाकोसाइड 4.2 प्रतिशत, एक्टोसाइड 2.3 प्रतिशत, 0.2 ग्राम/किलोग्राम, आईजी) के इथेनॉल निकालने का प्रतिशत उलटा बिस्फेनॉल ए-प्रेरित टेस्टिकुलर और एसडी चूहों में शुक्राणु क्षति को गोनाड अक्ष अप-विनियमित स्टेरॉइडोजेनेसिस एंजाइम, और इचिनाकोसाइड के माध्यम से सक्रिय यौगिकों में से एक था (जियांग एट अल।, 2016)। टी. वांग एट अल. (2015) ने बताया कि सी. ट्यूबुलोसा (20 दिनों के लिए 0.4 और 0.8 ग्राम/किलोग्राम) के 70 प्रतिशत इथेनॉल अर्क ने एसडी चूहे के शुक्राणुओं की संख्या, गतिशीलता, साथ ही प्रोजेस्टेरोन और टेस्टोस्टेरोन के स्तर में सुधार किया। इम्यूनोहिस्टोकेमिस्ट्री और पश्चिमी धब्बा परिणामों से पता चला है कि निष्कर्षण द्वारा कोलेस्ट्रॉल साइड-चेन क्लीवेज एंजाइम अभिव्यक्ति (CYP11A1, CYP17A1, और CYP3A4) को बढ़ाया गया था। न केवल चूहे में, बल्कि पेरिमेनोपॉज़ के चूहों के मॉडल में भी, सिस्टैंच हर्बा ने हार्मोन विनियमन गतिविधि (वी, 2014) दिखाई। सीमित जानकारी ने सुझाव दिया कि शुक्राणुजनन और हार्मोनल स्राव, प्रेरित वृषण के दमन के माध्यम से 35 दिनों के लिए तीन अलग-अलग खुराक (250, 500, 1000 मिलीग्राम / किग्रा, पीओ) पर पुरुष आईसीआर चूहों की प्रजनन प्रणाली में सी। डेजर्टिकोला प्रेरित साइटोटोक्सिसिटी का जल निकासी। क्षति (किम एट अल।, 2012)। हालांकि, गाओ एट अल। (2016) ने प्रदर्शित किया कि सी। डेजर्टिकोला पाउडर (पॉलीसेकेराइड सामग्री 13.6 प्रतिशत) का पुरुषों के लिए 7.8 ग्राम/किलोग्राम और मादा एसडी चूहों के लिए 8.0 ग्राम/किलोग्राम (पीओ) पर विसरा सूचकांक और हिस्टोपैथोलॉजी में 90 दिनों के लिए कोई दुष्प्रभाव नहीं था। प्राप्त परिणामों में विभिन्न नमूने, पशु मॉडल, मूल्यांकन सूचकांक और प्रशासन अंतराल महत्वपूर्ण भूमिका निभा सकते हैं। विषाक्तता महत्वपूर्ण है और तंत्र आगे की जांच के योग्य है।

4.2. एंटी-न्यूरोडीजेनेरेटिव रोग गतिविधियाँ

अल्जाइमर रोग (एडी) सबसे आम प्रकार का न्यूरोडीजेनेरेटिव रोग है, जिसमें संज्ञानात्मक और स्मृति हानि होती है। अतीत और वर्तमान में, कई शोध समूहों ने अपने शोध को न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभावों पर केंद्रित किया है। सिस्टैंचेस हर्बा वाटर और अल्कोहल एक्सट्रेक्ट सभी ने एंटी-एडी प्रभाव दिखाया। सी। ट्यूबुलोसा के जलीय अर्क में तीन फेनिलएथेनॉइड ग्लाइकोसाइड्स (15 दिनों के लिए 100 और 200 मिलीग्राम / किग्रा), इचिनाकोसाइड (25.4 प्रतिशत), एक्टियोसाइड (3.8 प्रतिशत), और आइसोएक्टोसाइड (4.1 प्रतिशत) होते हैं, जो चूहे के संज्ञानात्मक रोग की मरम्मत करते हैं। ए 1-42 अमाइलॉइड जमाव को कम करके, कोलीनर्जिक और हिप्पोकैम्पस डोपामिनर्जिक न्यूरोनल क्षति (वू एट अल।, 2014 बी) को रोकता है। C. डेजर्टिकोला 95 प्रतिशत इथेनॉल अर्क (250 ug/mL) प्रेरित तंत्रिका वृद्धि कारक (NGF) चूहे ग्लियोमा C6 कोशिकाओं में स्रावित होता है और चूहे फीयोक्रोमोसाइटोमा PC12 कोशिकाओं में न्यूराइट का विस्तार होता है। विवो में, अर्क ने कोर्टेक्स और हिप्पोकैम्पस में एनजीएफ उत्पादन को प्रेरित किया, न्यूरोनल सेल भेदभाव, न्यूराइट के प्रकोप को बढ़ावा दिया, और हिप्पोकैम्पस में 5 और 20 मिलीग्राम / किग्रा (3 दिन, पीओ) (चोई एट अल।, 2011) में सिनैप्स गठन को बढ़ावा दिया। संवहनी मनोभ्रंश चूहे के मॉडल में, PhGs (14 दिनों के लिए 10 मिलीग्राम / किग्रा, आईपी) ने ताऊ फॉस्फोराइलेशन को कम करके और कोलेप्सिन प्रतिक्रिया मध्यस्थ प्रोटीन -2 अभिव्यक्ति स्तर (चेन एट अल।) को बढ़ाकर हिप्पोकैम्पस न्यूरॉन्स की सुरक्षा को दिखाया है। 2015)। 2 महीने के लिए सी. डेजर्टिकोला (15 मिलीग्राम/किलोग्राम) को नियंत्रण आहार में शामिल करें, वृद्धावस्था-त्वरित OXYS चूहों की सीखने की क्षमता मॉरिस वॉटर भूलभुलैया में बढ़ गई थी, और प्लस-भूलभुलैया, मोतियाबिंद और रेटिनोपैथी में चिंता कम हो गई थी। उम्र बढ़ने में सुधार हुआ था, हालांकि, खुले फ़िफ़िल्ड (स्टेफ़ानोवा एट अल।, 2011) पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा। एक खुला लेबल, गैर-प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन सी. ट्यूबुलोसा ग्लाइकोसाइड कैप्सूल (मेमोरगेन®) के न्यूरोप्रोटेक्टिव नैदानिक ​​​​साक्ष्य की जांच के लिए आयोजित किया गया था। 18 रोगियों में कुल 48 सप्ताह के अध्ययन में प्रति दिन 3 बार दो 300 मिलीग्राम कैप्सूल दिए गए। परिणाम से पता चला कि Memoregain® में हल्के और मध्यम एडी रोगियों (गुओ एट अल।, 2013) का इलाज करने की क्षमता थी। यह दिखा रहा है कि PhGs (40 दिनों के लिए 100 mg/d) सेनेसेंस-त्वरित माउस (SAMP8) चूहों में स्थानिक सीखने और स्मृति में सुधार कर सकते हैं, malondialdehyde (MDA) को कम कर सकते हैं, सुपरऑक्साइड डिसम्यूटेज (SOD) स्तर बढ़ा सकते हैं, ग्लूटाथियोन पेरोक्सीडेज (GSH-Px) चूहों के मस्तिष्क में गतिविधियाँ और हिप्पोकैम्पस क्षेत्र की अक्षुण्ण पिरामिड कोशिकाओं की उत्तरजीविता दर (जिया एट अल।, 2014ए, 2014बी)। कुआंग ने डी-गैल से प्रेरित माउस मॉडल का इस्तेमाल किया और सोडियम नाइट्राइट ने यह भी निष्कर्ष निकाला कि पीएचजी सीखने और स्मृति में सुधार कर सकते हैं, और ना प्लस-के प्लस एटीपीस, जीएसएच-पीएक्स, और एसओडी गतिविधि बढ़ाने और नाइट्रिक ऑक्साइड को कम करने से संबंधित तंत्र ( नहीं) सामग्री (कुआंग, 2009)।

मस्तिष्क में अमाइलॉइड तंतु का संचय आसानी से न्यूरोडीजेनेरेटिव विकारों को जन्म दे सकता है। एक्टोसाइड (30 माइक्रोन) को ट्रांसक्रिप्शन कारक एनएफ-ई 2- संबंधित कारक 2 (एनआरएफ 2) के परमाणु अनुवाद को सक्रिय करके ए 42 एकत्रीकरण को बाधित करने के लिए सूचित किया गया है, जिससे हीम ऑक्सीजनेज बढ़ रहा है -1 (एचओ {{7} }) PC12 कोशिकाओं में और SD चूहे के मॉडल में अभिव्यक्ति (वांग एट अल।, 2012)। यह दिखाया गया है कि एक्टियोसाइड (30, 60, और 120 मिलीग्राम/किलोग्राम 60 दिनों के लिए, आईजी) माउस नाइट्रिक ऑक्साइड सिंथेज़ (एनओएस) गतिविधि और कैस्पेज़ -3 अभिव्यक्ति (एल गाओ एट अल।, 2015; पेंग) को कम कर सकता है। एट अल।, 2015)। इचिनाकोसाइड (100, 300, और 500 μM) ने अमाइलॉइड फाइब्रिल-प्रेरित पीसी12सेल डेथ (डी। झांग एट अल।, 2015) के खिलाफ गतिविधि भी दिखाई।

पार्किंसंस रोग (पीडी) एक न्यूरोडीजेनेरेटिव बीमारी है, जो कि पर्याप्त नाइग्रा न्यूरॉन्स के प्रगतिशील नुकसान और ट्रांसमीटर डोपामाइन (डीए) की कमी के कारण होती है, जिसमें रोग संबंधी विशेषताओं की एक श्रृंखला होती है, जैसे कि ब्रैडीकिनेसिया, रेस्टिंग कंपकंपी और कठोरता। कई अध्ययनों से पता चला है कि सिस्टैंचेस हर्बा, इचिनाकोसाइड, और एक्टोसाइड के निष्कर्षण ने कास्पेज़ को काफी कम कर दिया है{0}} और कैस्पेज़-8 1-मिथाइल-4-फिनाइल{{ में सक्रियण। 4}},2,3,6-टेट्राहाइड्रोपाइरीडीन (एमपीटीपी) सेरिबेलर ग्रेन्युल न्यूरॉन्स (सीजीएन) के प्रेरित एपोप्टोसिस, सी57बीएल/6 चूहों में डोपामाइन न्यूरोटॉक्सिसिटी के खिलाफ संरक्षित डोपामिनर्जिक न्यूरॉन्स (गेंग एट अल।, 2004, 2007; पु। एट अल।, 2003; तियान और पु, 2005)। इचिनाकोसाइड (7 दिनों के लिए 3.5 और 7.0 मिलीग्राम/किलोग्राम, आईजी) ने 6-हाइड्रॉक्सीडोपामाइन (6-ओएचडीए) के खिलाफ सुरक्षात्मक गतिविधि दिखाई, चूहे की स्ट्राइटल डोपामिनर्जिक न्यूरॉन्स की चोट, डीए के स्तर में वृद्धि, 3,{{ 24}}डायहाइड्रोक्सी फेनिलएसेटिक एसिड (डीओपीएसी) और स्ट्राइटल एक्स्ट्रासेलुलर पर होमोवैनिलिक एसिड (एच। चेन एट अल।, 2007)। यह पीसी -12 कोशिकाओं को 6-OHDA या H2O2 प्रेरित एपोप्टोसिस से बचाने, प्रतिक्रियाशील ऑक्सीजन प्रजातियों (ROS) और NO की पीढ़ी को कम करने के साथ-साथ Ca2 प्लस (Y) के स्तर की रक्षा करने में सक्षम होने की सूचना मिली थी। वांग एट अल।, 2015; कुआंग एट अल।, 2009, 2010)। ट्यूमर नेक्रोसिस फैक्टर (TNF-) प्रेरित SH-SY5Y न्यूरोनल सेल्स मॉडल में, इचिनाकोसाइड ने भी एपोप्टोटिक विरोधी गतिविधि का प्रदर्शन किया। इसका तंत्र आंशिक रूप से एंटीऑक्सिडेंट गतिविधि, माइटोकॉन्ड्रिया फ़ंक्शन के नियमन, कस्पासे के निषेध -3 सक्रियण, और एपोप्टोटिक प्रोटीन बीसीएल -2 अभिव्यक्ति (डेंग एट अल।, 2004 ए) के अपगमन पर निर्भर था। Echinacoside ने TrkA / TrkB रिसेप्टर्स और उनके डाउनस्ट्रीम सिग्नलिंग इवेंट (Zhu et al।, 2013) को सक्रिय करके रोटेनोन-प्रेरित SH-SY5Y कोशिकाओं के एपोप्टोसिस को रोक दिया।

इचिनाकोसाइड और एक्टोसाइड के अलावा, ट्यूबलोसाइड बी ने भी पीडी रोग में बहुत ध्यान आकर्षित किया है। इसने SH-SY5Y और PC12 न्यूरोनल कोशिकाओं में एंटी-एपोप्टोसिस गतिविधि दिखाई। तंत्र आंशिक रूप से एंटी-ऑक्सीडेटिव तनाव प्रभावों पर निर्भर था, माइटोकॉन्ड्रिया फ़ंक्शन को बनाए रखने, कैस्पेज़ -3 गतिविधि को बाधित करने और मुक्त इंट्रासेल्युलर कैल्शियम एकाग्रता (डेंग एट अल।, 2004 बी; शेंग एट अल।, 2002) को कम करने के माध्यम से।

4.3. इम्यूनोरेगुलेटरी गतिविधियाँ

पॉलीसेकेराइड ने हमेशा उल्लेखनीय प्रतिरक्षा-बढ़ाने वाली गतिविधि का प्रदर्शन किया। सिस्टांचेस हर्बा में लगभग 26-46 प्रतिशत पॉलीसेकेराइड होते हैं, जिसका अर्थ है कि सिस्टैंच हर्बा की इम्युनोमोड्यूलेशन गतिविधियां ज्यादातर पॉलीसेकेराइड के इम्युनोरेगुलेटरी प्रभावों के कारण हो सकती हैं। औषधीय अध्ययनों से पता चला है कि Cistanches Herba से कच्चे पॉलीसेकेराइड अंश CDA-3B ने इम्यूनोरेगुलेटरी गतिविधि का प्रदर्शन किया, इन विट्रो में चूहों के स्प्लेनोसाइट्स के Concanavalin A (ConA) -induced T और LPS- प्रेरित बी-सेल प्रसार को बढ़ावा दिया, और CDA{{ 7}}ए ने केवल बी-सेल प्रसार (डोंग एट अल।, 2007) पर सकारात्मकता दिखाई। पेक्टिक पॉलीसेकेराइड सिस्टैंच हर्बा में एक सामान्य पॉलीसेकेराइड है। यह बताया गया है कि गैलेक्टुरोनन कोर और न्यूट्रल साइड चेन के 3, 6- -D-galactan और 3,5- -L-arabinan से युक्त क्षेत्र, जिन्होंने जैविक गतिविधियों की अभिव्यक्ति में महत्वपूर्ण भूमिका निभाई है। . एब्रिंगरोवा एट अल। (1997, 2002) ने सी. डेजर्टिकोला से कई पेक्टिक पॉलीसेकेराइड को अलग किया, जिनमें से एक ने इन विट्रो माइटोजेनिक और कॉमेडोजेनिक चूहे थाइमोसाइट परीक्षण में वाणिज्यिक इम्युनोमोड्यूलेटर ज़ाइमोसन से अधिक उल्लेखनीय इम्युनोमोडायलेटरी गतिविधियों का प्रदर्शन किया। मारुयामा की टीम ने सी. साल्सा की इम्यूनोरेगुलेटरी गतिविधि पर काफी शोध किया था। सबसे पहले, सी. साल्सा का अर्क 0.1 प्रतिशत, 1 प्रतिशत और 10 प्रतिशत (मारुयामा एट अल।, 2008ए) की खुराक के साथ मानव लिम्फ नोड लिम्फोसाइटों में आईजीएम और आईजीजी उत्पादन को प्रोत्साहित करने में सक्षम होने की सूचना मिली थी। दूसरे, सी. साल्सा का पानी निकालने को 3500 दा डायलिसिस झिल्ली (100 ug/mL) के साथ कम आणविक भार घटकों (पीएचजी और मोनोटेरपीन) से हटा दिया गया था, जिसने मानव बी सेल लाइन बॉल में आईजीएम उत्पादन को उत्तेजित करने की गतिविधि को दिखाया था{{ 25}} और मामूली सेल प्रसार को प्रेरित करना। इसने प्लाज्मा बी सेल लाइन HMy-2 (मारुयामा एट अल।, 2007, 2008c) में IgG उत्पादन (50 ug/mL) को भी बढ़ावा दिया। हालाँकि, पानी के अर्क ने अलग-अलग सेल लाइनों पर अलग-अलग गतिविधियाँ दिखाईं। इसने मानव बर्किट की लिंफोमा सेल लाइन नामलवा प्रसार को 1 ug/mL (मारुयामा एट अल।, 2008b, 2008c) से अधिक पर रोक दिया। इन लेखकों ने अनुमान लगाया कि पानी के अर्क में सक्रिय गठन पॉलीसेकेराइड थे, उच्च Mw सक्रिय घटक जो IgM उत्पादन को बढ़ाते थे, और एक मध्यम Mw सक्रिय घटक जो कोशिका प्रसार को रोकता था (मारुयामा एट अल।, 2008d)। पॉलीसेकेराइड्स का प्रतिरक्षी तंत्र स्पष्ट नहीं है और इसके और अध्ययन की आवश्यकता है। अधिकांश अध्ययनों ने पॉलीसेकेराइड गतिविधियों पर ध्यान केंद्रित किया है, हालांकि, ओलिगोसेकेराइड पर रिपोर्ट सीमित हैं। यिंग बाई एट अल। (2013) ने पाया कि सी। डेजर्टिकोला ओलिगोसेकेराइड्स सीडीओएस (100 मिलीग्राम/किग्रा) चूहों में स्प्लेनोसाइट्स सेल प्रसार और मैक्रोफेज फागोसाइटोसिस को महत्वपूर्ण रूप से बढ़ा सकता है।

PhGs इम्यूनोमॉड्यूलेटरी और एंटीट्यूमर गतिविधियों को भी दर्शाता है और लाभ काफी हद तक उनकी एंटी-ऑक्सीडेंट गतिविधि के आधार पर होता है। एक्टियोसाइड प्रेरित मैक्रोफेज जैसी लाइन J774। A1 गुप्त IL-1, IL-6, और TNF- 1-100 एनजी/एमएल पर, हालांकि, इसने 50 कुरूप/एमएल (इनौए एट अल।, 1998ए) पर साइटोटोक्सिक गतिविधि दिखाई। SAMP8 को C. डेजर्टिकोलव (इचिनाकोसाइड और एक्टोसाइड सबसे प्रमुख के रूप में) के 70 प्रतिशत इथेनॉल अर्क के साथ इलाज किया गया था, 4 सप्ताह के लिए मौखिक प्रशासन, रक्त और प्लीहा सेल आबादी में भोले टी और प्राकृतिक हत्यारे कोशिकाओं दोनों में महत्वपूर्ण रूप से वृद्धि हुई थी (झांग एट अल।, 2014)। C. ट्यूबुलोसा PhGs (इचिनाकोसाइड 26.64 प्रतिशत, एक्टियोसाइड 10.19 प्रतिशत, और आइसोएक्टोसाइड 1.71 प्रतिशत) मेलेनोमा बी 16- इन विट्रो में और विवो (200 और 400 मिलीग्राम / किग्रा) में F10 कोशिकाओं की वृद्धि को रोकता है, माइटोकॉन्ड्रियन-निर्भर से जुड़ी तंत्र सिग्नलिंग पाथवे और इम्यूनोरेगुलेटरी ने संभवतः एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाई (ली एट अल।, 2016ए)।

4.4. ट्यूमर विरोधी गतिविधियां

अन्य एंटी-ट्यूमर यौगिकों के विपरीत, एक्टियोसाइड एक प्राकृतिक एंटीऑक्सीडेंट उत्पाद है। एक रिपोर्ट के अनुसार, एक्टोसाइड प्रोटीन काइनेज सी का एक प्रबल अवरोधक है, जिसका IC50 मान 25 μM (हर्बर्ट एट अल।, 1991) है। ली एट अल। (1997) ने पाया कि यह (10 और 20μmol/L) उच्च साइटोटोक्सिसिटी या अन्य दुष्प्रभावों के साथ ट्यूमर कोशिकाओं को मारने के बजाय MGc 80-3 कोशिकाओं के आकारिकी को सामान्य बनाने की दिशा में सुधार कर सकता है। यह प्रोमायलोसाइटिक ल्यूकेमिया एचएल -60 डीएनए गिरावट को 26.7 μM (इनौए एट अल।, 1998बी) के आईसी50 मूल्य के साथ प्रेरित कर सकता है। कोलोरेक्टल कैंसर दुनिया में सबसे आम विकृतियों में से एक है। एक्टियोसाइड (25-100 μM) ने मानव कोलोरेक्टल कैंसर सेल लाइन में HIPK 2- p53 सिग्नलिंग को विनियमित करके एपोप्टोसिस को बढ़ावा दिया। इसके अलावा, आगे विवो अध्ययन में यह भी पाया गया कि यह चूहों के ट्यूमर के विकास और 80 मिलीग्राम / किग्रा (झोउ एट अल।, 2014) की एकाग्रता पर 60.99 प्रतिशत तक अवरोध दर को रोकता है। MTH1 न्यूक्लियोटाइड पूल के सैनिटाइजेशन के लिए सबसे महत्वपूर्ण एंजाइम है, पिछले अध्ययन से पता चला है कि इचिनाकोसाइड में MTH1 (IC 50=7.01 μM) (डोंग एट अल।, 2015) को बाधित करने की क्षमता थी। इसने (20, 50, 100 माइक्रोन) आरओएस पीढ़ी को बढ़ावा देने, माइटोकॉन्ड्रियल झिल्ली क्षमता को परेशान करने और माइटोजेन-सक्रिय प्रोटीन किनेज (एमएपीके) मार्ग (वांग एट अल।, 2016) को बढ़ावा देकर SW1990 अग्नाशयी एडेनोकार्सिनोमा कोशिका वृद्धि को दबा दिया।

4.5. सूजन-रोधी गतिविधियाँ

भड़काऊ प्रतिक्रियाओं में कोई उत्पादन, फॉस्फोलिपेज़ ए 2 सक्रियण, आरओएस पीढ़ी, न्यूट्रोफिल, मैक्रोफेज और मस्तूल कोशिकाओं में हिस्टामाइन रिलीज शामिल हैं। NO लिपोपॉलेसेकेराइड (LPS), TNF- या IL -1 की मध्यस्थता वाली सूजन प्रक्रिया में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। एक ओर, यह सेलुलर फ़ंक्शन को बनाए रखने के लिए आवश्यक है, दूसरी ओर, यह एक प्रतिक्रियाशील कट्टरपंथी के रूप में सूजन की चोट को प्रेरित करने में सक्षम था। परमाणु कारक B (NFκB) और एक्टिवेटर प्रोटीन-1 (AP-1) सूजन के मान्यता प्राप्त न्यूनाधिक हैं। कई PhGs (यौगिक 1, 2, 24, 27, 46, 47, 52) (100 और 200 μM) सी। डेजर्टिकोला से कोई कट्टरपंथी-मैला ढोने वाली गतिविधि नहीं दिखाई गई, उन्होंने सेल लाइन J774.1 में LPS- प्रेरित NO उत्पादन को बाधित किया। Cistanoside K और ट्यूबलोसाइड B ने IC 50 14.94 और 14.32 μM (Xiong et al।, 2000; Nan et al।, 2013) के साथ माउस माइक्रोग्लियल कोशिकाओं (BV -2 कोशिकाओं) में LPS- प्रेरित NO उत्पादन को बाधित किया। )

सूजन में मैक्रोफेज प्रमुख खिलाड़ी हैं। एक्टोसाइड (50, 100 μM) में साइक्लोऑक्सीजिनेज COX की गतिविधि पर एक दबाने की क्षमता होने की सूचना मिली थी -2 और प्रोस्टाग्लैंडीन E2 (PGE2), TNF- और LPS-उत्तेजित माउस पेरिटोनियल मैक्रोफेज (Dıaź et al) में कोई गठन नहीं होता है। ।, 2004)। ली एट अल। (2005) ने पाया कि एक्टोसाइड (100 μM) ने RAW264.7 मैक्रोफेज सेल लाइन में ब्लॉक AP -1 के माध्यम से LPS प्रेरित NO सिंथेज़ अभिव्यक्ति को बाधित किया। कई अध्ययनों से पता चला है कि एक्टियोसाइड (10, 30, 100 माइक्रोन) ने खुराक पर निर्भर रूप से निरोधात्मक -हेक्सोसामिनिडेस रिलीज गतिविधि, एराकिडोनिक एसिड और आरबीएल में हिस्टामाइन रिलीज दिखाया -2मेलिटिन द्वारा उत्तेजित एच 3 कोशिकाएं। आणविक तंत्र सीए 2 प्लस-निर्भर फॉस्फोलिपेज़ ए 2 के प्रतिस्पर्धी निषेध और सक्रिय टी कोशिकाओं के सीए / परमाणु कारक के डाउन-रेगुलेशन और जेएनके एमएपीके सिग्नलिंग मार्ग (सिम एट अल।, 2006; सोंग एट अल।, 2012; यमादा) से संबंधित हैं। एट अल।, 2010)। NFκB के अवरोधक के रूप में, एक्टियोसाइड (30 और 60 मिलीग्राम / किग्रा, आईपी) ने एलपीएस प्रेरित तीव्र फेफड़े की चोट वाले चूहों के मॉडल (जे। वांग एट अल।, 2015) में फेफड़े की सूजन संबंधी प्रतिक्रियाओं को कम कर दिया। यह (30 मिलीग्राम/किलोग्राम 15 दिनों के लिए, पीओ) ग्लोमेरुली में इंटरसेलुलर आसंजन अणु -1 की अभिव्यक्ति को नियंत्रित करता है और चूहों के अर्ध-प्रकार के एंटी-ग्लोमेरुलर बेसमेंट मेम्ब्रेन नेफ्रैटिस (हयाशी एट अल।) में ल्यूकोसाइट्स संचय को दबा देता है। 1994, 1996)। एक्टियोसाइड (200 मिलीग्राम/किलोग्राम, आईपी) में माइक्रोग्लियल सक्रियण, एंटी-एपोप्टोटिक और एंटीऑक्सीडेंट (अमीन एट अल।, 2016) को दबाने के माध्यम से 14 दिनों के लिए पुरानी कसना चोट के अधीन चूहों में एंटी-नोसिसेप्टिव गतिविधि होती है।

सी. डेजर्टिकोला (0.1, 0.3, 1.0 g/kg) के 50 प्रतिशत इथेनॉल ने एक विरोधी भड़काऊ प्रभाव दिखाया, बुटानोइक परतें (0.1, 0.3 ग्राम/किलोग्राम) एसडी चूहों में कैरेजेनन-प्रेरित पंजा एडिमा में उच्च गतिविधि के साथ। लेखकों ने अनुमान लगाया कि कीनिन प्रणाली लेकिन ओपिओइड रिसेप्टर्स और प्रतिरक्षा प्रणाली नहीं इस प्रक्रिया से संबंधित थीं (लिन एट अल।, 2002)। जब सी. ट्यूबुलोसा (54 मिलीग्राम/किलोग्राम) के अर्क को फ्यूकोइडन (18 मिलीग्राम/किलोग्राम) के साथ मिलाकर इस्तेमाल किया गया, तो एक सहक्रियात्मक प्रभाव देखा गया। NO, और PGE2 उत्पादन विवो (क्यूंग एट अल।, 2015) में कैरेजेनन-प्रेरित वायु थैली सूजन चूहों के मॉडल में बाधित किया गया था। मिश्रण को बालों के विकास को बढ़ावा देने और रूसी और खोपड़ी की सूजन का इलाज करने के लिए एक सिद्ध उम्मीदवार माना जाता था (शिन एट अल।, 2015; सेओक एट अल।, 2015)। सी साल्सा 50 प्रतिशत इथेनॉल निकालने ने सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया चूहों पर सूजन-रोधी साइटोकिन और निराशाजनक बीसीएल -2 / बैक्स अनुपात और कस्पासे की सक्रियता -3 (चुंग एट अल।, 2016) को विनियमित करने के माध्यम से एक एंटी-प्रोलिफ़ेरेटिव प्रभाव दिखाया। )

4.6. हेपेटोप्रोटेक्टिव गतिविधियां

हाल के वर्षों में, यह बताया गया है कि PhGs, जैसे कि एक्टोसाइड, इचिनाकोसाइड, 2′-एसिटाइलैक्टेओसिड, आइसोएक्टोसाइड, सिस्टानोसाइड ए, और ट्यूबलोसाइड बी ने कई तंत्रों के माध्यम से सकारात्मक रूप से हेपेटोप्रोटेक्टिव प्रभाव डाला, जिसमें मुक्त कणों को मैला करना, साइटोक्रोम P45 को अवरुद्ध करना शामिल है 0 बायोट्रांसफॉर्म, और एंटीऑक्सिडेंट रक्षा प्रणाली को मजबूत करना, आदि (जिओंग एट अल।, 1998)। पीएचजी (इचिनाकोसाइड 42.71 प्रतिशत ± {{10}}.42 प्रतिशत, एक्टियोसाइड 14.27 प्रतिशत ± 0.18 प्रतिशत, आईसी50=119.125 यूजी/एमएल), एक्टोसाइड (आईसी{ {14}}.999 ug/ mL) और इचिनाकोसाइड (IC50=520.345 ug/mL) ने हेपेटिक स्टेलेट सेल में TGF- 1/Smad सिग्नलिंग पाथवे को बाधित किया, जिसने इन विट्रो में हेपेटोप्रोटेक्टिव गतिविधि दिखाई। अल।, 2016)। एक्टियोसाइड (30, 1 00 मिलीग्राम/किलोग्राम, एससी) ने चूहों में सीसीएल 4- प्रेरित जीवित क्षति (जिओंग एट अल।, 1998) के खिलाफ हेपेटोप्रोटेक्टिव गतिविधि दिखाई, यह प्रभाव कम पी के साथ जुड़ा हो सकता है { {24}}E1 स्तर और एंटीऑक्सीडेशन (ली एट अल।, 2004)। इस मॉडल में, इचिनाकोसाइड (50 मिलीग्राम/किलोग्राम, आईपी) ने एंटी-ऑक्सीडेंट और फ्री रेडिकल मैला ढोने की गतिविधि (वू एट अल।, 2007) के माध्यम से हेपेटोप्रोटेक्टिव प्रभाव भी दिखाया। इचिनाकोसाइड ने डी-गैलेक्टोसामाइन प्लस एलपीएस-इंजेक्टेड चूहों में एलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज के स्तर को महत्वपूर्ण रूप से कम कर दिया, जब आईपी को 60 मिलीग्राम / किग्रा (एक्स। ली एट अल।, 2014) में प्रशासित किया गया। सिस्टानोसाइड ए ने माइटोकॉन्ड्रियल एंटीऑक्सिडेंट एंजाइम (जीएसटी, एसओडी, और कैट) और ऊर्जा चयापचय एंजाइम (कुल एटीपीस, ना प्लस -के प्लस -एटीपीस, सीए 2 प्लस -एमजी2 प्लस -एटी पास) की गतिविधियों को बढ़ाकर चूहों में अल्कोहल-प्रेरित हेपेटोटॉक्सिसिटी को कम किया। , साथ ही एक एंटीऑक्सिडेंट रक्षा प्रणाली, इसके अलावा, इसने बीसीएल -2 को अपग्रेड करके और सी-फॉस एक्सप्रेशन (लुओ एट अल।, 2014, 2016) को अपग्रेड करके प्राथमिक सुसंस्कृत हेपेटोसाइट्स के एपोप्टोसिस और नेक्रोसिस को रोक दिया। PhGs के अलावा, C. डेजर्टिकोला पॉलीसेकेराइड (0.11, 0.33, 1.00, 3.00 mg/mL, Mw=1300 kDa), जिसमें गैलेक्टुरोनिक एसिड का उच्च अनुपात होता है, HepG2 सेल लाइन के विकास और प्रसार को रोक सकता है, इसके अलावा, यह (200, 600, 1800 मिलीग्राम/किग्रा) ने आईसीआर चूहों (गुओ एट अल।, 2016) में शराब से प्रेरित जिगर की चोट के खिलाफ हेपेटोप्रोटेक्टिव गतिविधि दिखाई।

4.7. हृदय सुरक्षा

यौगिकों (1, 7, 24, 31, और कंकानोज) को सी। ट्यूबुलोसा मेथनॉल निष्कर्षण से प्राप्त किया गया था, पृथक चूहे महाधमनी स्ट्रिप्स (योशिकावा एट अल।, 2 0 0 6) में वैसोरेलेक्सेंट गतिविधि दिखाई गई थी। . Ko KM समूह ने पाया है कि C. डेजर्टिकोला से मेथनॉल/इथेनॉल अर्क H9c2 कोशिकाओं और चूहे के दिल में ऑक्सीडेटिव फास्फारिलीकरण को बढ़ाकर एटीपी उत्पादन क्षमता को उत्तेजित कर सकता है, जिससे मायोकार्डियल इस्किमिया/रीपरफ्यूजन (I/R) चोट (Leung और Ko) से बचाव होता है। , 2008; वोंग एंड को, 2013)। सी. डेजर्टिकोला PhGs (सामग्री 71.7 प्रतिशत) चूहों में IR-प्रेरित चोट के लिए एक प्रभावी घटक उपचार माना जाता था। उन्होंने न केवल मायोकार्डियल टिश्यू में ऑक्सीडेटिव तनाव को कम किया, जैसे कि एमडीए स्तर, और जीएसएच-पीएक्स, एसओडी की गतिविधियों को ऊंचा किया, बल्कि एपोप्टोसिस-संबंधित प्रोटीन बीसीएल -2 / बैक्स और डाउन-रेगुलेटेड क्लीव्ड कास्पेज़ को भी अपग्रेड किया। 16}} (कियान एट अल।, 2016)। इसके अलावा, सिस्टैंचेस हर्बा मेथनॉल अर्क (0.5 ग्राम/किलोग्राम, 3 दिनों के लिए 1.0 ग्राम/किलोग्राम, आईजी) हृदय वेंट्रिकुलर ऊतक माइटोकॉन्ड्रियल ग्लूटाथियोन की स्थिति में वृद्धि, माइटोकॉन्ड्रियल सीए 2 प्लस सामग्री में कमी, और एसडी चूहों में आई / आर चोट के बाद माइटोकॉन्ड्रियल झिल्ली क्षमता में वृद्धि (एसआईयू) और को, 2010)। स्टैटिन डिस्लिपिडेमिया को ठीक करने के लिए उपयोग की जाने वाली सामान्य दवाएं हैं, जो मायोटॉक्सिसिटी को प्रेरित करती हैं। सिस्टैंचेस हर्बा (0-2000 ug/mL) के पानी के अर्क ने एटीपी उत्पादन में सुधार करके और सिमवास्टेटिन उपचारित एल6 कंकाल की मांसपेशी कोशिकाओं में कैस्पेज़ -3 मार्ग के माध्यम से एक खुराक पर निर्भर सुरक्षात्मक प्रभाव डाला, हालांकि, एक्टियोसाइड (0-160) μM) ने केवल कोशिकाओं पर एक कमजोर सुरक्षात्मक प्रभाव दिखाया (वाट एट अल।, 2016)।

एक्टोसाइड (3-50 µmol/L) एन्डोथेलियम-अक्षुण्ण रिंगों में अधिकतम प्रतिक्रिया को प्रभावित किए बिना फिनाइलफ्राइन-प्रेरित संकुचन को बढ़ाता है, मुख्य रूप से एंडोथेलियल NO सिंथेज़/रिलीज़ के निषेध और K प्लस चैनलों के NO-मध्यस्थता वाले टेट्राएथिलमोनियम-संवेदनशील सक्रियण के माध्यम से (टैम एट अल) ।, 2002)। इसके अलावा, हृदय संबंधी जोखिम वाले रोगियों में प्रति दिन 100 मिलीग्राम एक्टोसाइड का लंबे समय तक सेवन महत्वपूर्ण रूप से बाधित प्लेटलेट एकत्रीकरण (कैंपो एट अल।, 2012, 2015)।

इचिनाकोसाइड (30-300 μM) ने चूहे महाधमनी के छल्ले में NO-cGMP सिग्नल पाथवे के माध्यम से एंडोथेलियम-निर्भर छूट में सुधार किया (He et al।, 2009)। इस सांद्रता में, हाइपोक्सिक पल्मोनरी हाइपरटेंशन चूहों में भी इसका सकारात्मक प्रभाव पड़ा और इसका तंत्र NO-cGMP-PKG-BKCa चैनल खोलने और इंट्रासेल्युलर Ca2 प्लस स्तर में गिरावट (Gai et al।, 2015) के करीब था।

4.8. जठरांत्र संबंधी मार्ग की सुरक्षा गतिविधियाँ

सिस्टांचेस हर्बा का उपयोग चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम और कब्ज के इलाज के लिए किया जाता था। ओलिगोसेकेराइड और गैलेक्टिटोल को आईसीआर चूहों के मॉडल (गाओ एट अल।, 2 0 15 बी) में रेचक गतिविधि के साथ मुख्य सक्रिय घटक के रूप में सूचित किया गया था। जिया ने पाया कि सी. डेजर्टिकोला पानी निकालने (0.4 ग्राम/किग्रा/दिन, 2-3 प्रतिशत पीएचजी, 65-70 प्रतिशत पॉलीसेकेराइड, 0.6-1 प्रतिशत प्रोटीन) के मौखिक प्रशासन ने आंतों के म्यूकोसल हाइपरप्लासिया और हेलिकोबैक्टर संक्रमण को कम कर दिया। Tgfb1 Rag2 में चूहों और कार्रवाई की संभावना की क्रिया प्रतिरक्षा गतिविधि (जिया एट अल।, 2012 ए) पर निर्भर करती है। सी. डेजर्टिकोला पानी निकालने (3.3 ग्राम/किलोग्राम) खिलाने के बाद, जठरांत्र संबंधी मार्ग के क्रमाकुंचन को बढ़ा दिया गया और चूहों के मॉडल (झांग एट अल।, 2009) में शौच का समय छोटा कर दिया गया।

एक्टियोसाइड (आईपी, 120, 600 कुरूप/दिन) डेक्सट्रान सल्फेट सोडियम (डीएसएस) -प्रेरित तीव्र और जीर्ण बृहदांत्रशोथ चूहों के मॉडल में सुधारात्मक गतिविधि दिखा रहा है, यह दिखाया गया था कि यह सूजन-रोधी और एंटीऑक्सीडेंट गतिविधि (हॉसमैन एट अल।, 2007) के साथ संबंध रखता है। . एक्टियोसाइड (600 कुरूप/दिन, आईजी) क्रिप्ट की गहराई को कम करके और ग्रहणी, जेजुनम ​​और इलियम में विलस की ऊंचाई बढ़ाकर मेथोट्रेक्सेट-प्रेरित चूहों की म्यूकोसल परत क्षति को रोकता है, और विरोधी भड़काऊ गतिविधि के माध्यम से इसके प्रभाव को बढ़ा सकता है (रिंके एट अल।) 2015)। खेत जानवरों में, रोग का दबाव, फ़ीड संक्रमण, और पर्यावरणीय कारक सभी संभवतः आंत को परेशान कर सकते हैं। जियानकैमिलो एट अल। (2013) पिगलेट के आहार में एक्टोसाइड (5 मिलीग्राम / किग्रा) जोड़ा गया, 166 दिनों के परीक्षण के बाद, म्यूकोसल में ऑक्सीडेटिव और नाइट्रोसिटिव तनाव कम हो गया, जिससे पता चला कि एक्टोसाइड पशु चारा योज्य में उपयोगी हो सकता है। एक्टियोसाइड (40 मिलीग्राम/किलोग्राम, आईजी) ने चूहों में पाइलोरिक बंधन से प्रेरित अल्सर पर सुरक्षात्मक प्रभाव दिखाया और इन विट्रो में एच प्लस-के प्लस-एटीपीस गतिविधि को बाधित किया (आईसी 50=60। 98 यूजी / एमएल, ओमेप्राज़ोल एक सकारात्मक के रूप में आईसी के साथ नियंत्रण 50=30.24 ug/mL) (सिंह एट अल।, 2010)।

इचिनाकोसाइड (25-100 कुरूप/एमएल) ने टीजीएफ - 1 अभिव्यक्ति को अपग्रेड किया, जिसके परिणामस्वरूप कोशिका प्रसार को उत्तेजित किया गया और आंतों के उपकला मोड-के कोशिकाओं में सेल एपोप्टोसिस को रोका गया। डीएसएस-प्रेरित कोलाइटिस चूहों के मॉडल में, इचिनाकोसाइड (20 मिलीग्राम / किग्रा) के मौखिक प्रशासन ने तीव्र बृहदांत्रशोथ विकास (जिया एट अल।, 2014 ए, 2014 बी, 2012 बी) को महत्वपूर्ण रूप से दबा दिया।

4.9. मधुमेह विरोधी गतिविधियाँ

कई अध्ययनों ने सिस्टांचेस हर्बा के मधुमेह विरोधी प्रभाव की पुष्टि की है। इचिनाकोसाइड और एक्टियोसाइड (125 और 25 0 मिलीग्राम/किलोग्राम, आईजी) ने पोस्टप्रैन्डियल रक्त ग्लूकोज के स्तर में वृद्धि को दबा दिया और स्टार्च-लोड चूहों में ग्लूकोज सहनशीलता में सुधार किया, चूहे आंतों ए-ग्लूकोसिडेस, लेंस एल्डोज रेडक्टेज, और मानव आंतों को रोक दिया। इन विट्रो में माल्टास गतिविधि (मोरिकावा एट अल।, 2014)। नर डीबी/डीबी चूहों को सी. ट्यूबुलोसा अर्क (एक्टोसाइड 2.66 प्रतिशत, इचिनाकोसाइड 11.59 प्रतिशत, कुल फेनोलिक 66.29 ± 0.44 मिलीग्राम गैलिक एसिड/जी और पॉलीसेकेराइड 10.15 ± 0.26 प्रतिशत, 4.55, 2.73, 0.91 ग्राम/ किग्रा, आईजी), परिणामों से पता चला कि उपवास रक्त ग्लूकोज और पोस्टप्रैन्डियल रक्त ग्लूकोज के स्तर में काफी कमी आई थी, इंसुलिन प्रतिरोध और डिस्लिपिडेमिया में सुधार हुआ था, लेकिन सीरम इंसुलिन के स्तर या हेपेटिक और मांसपेशी ग्लाइकोजन स्तर (जिओंग एट अल) पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ा। ।, 2013)। सी। ट्यूबुलोसा का इथेनॉल अर्क (इचिनाकोसाइड 25 प्रतिशत, एक्टियोसाइड 9 प्रतिशत, 14 दिनों के लिए 400 मिलीग्राम / किग्रा, आईजी) सीरम कोलेस्ट्रॉल के स्तर में उल्लेखनीय रूप से कमी आई है, उच्च कोलेस्ट्रॉल में कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन रिसेप्टर और साइटोक्रोम पी 450 साइड-चेन क्लीव के एमआरएनए अभिव्यक्ति में वृद्धि हुई है। आहार से खिलाए गए चूहे। एक्टियोसाइड को एक प्रमुख प्रभावी यौगिक माना जाता था (शिमोडा एट अल।, 2009)। वोंग एट अल। (2014) से पता चला है कि सिस्टांचेस हर्बा (1.5, 15, 45 मिलीग्राम/किलोग्राम, आईजी) के इथेनॉल निकालने से शरीर के वजन में काफी कमी आई है और मधुमेह के चूहों की इंसुलिन संवेदनशीलता में सुधार हुआ है, संभवतः माइटोकॉन्ड्रियल अनकूपिंग और ऊर्जा की खपत में वृद्धि के माध्यम से।

4.10. ऑस्टियोपोरोसिस विरोधी गतिविधियाँ

ऑस्टियोपोरोसिस उम्र बढ़ने की एक बीमारी है जो कम हड्डी द्रव्यमान की विशेषता है, जो आमतौर पर पोस्टमेनोपॉज़ल चरण में देखी जाती है। पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में एस्ट्रोजन की कमी को हड्डियों के नुकसान का प्रमुख कारण माना जाता है। एक अध्ययन में बताया गया है कि सिस्टैंचेस हर्बा वाटर एक्सट्रेक्ट (ig,100 और 200 mg/kg) ने हड्डियों के नुकसान को उलट दिया और मादा चूहों की ऑस्टियोपोरोसिस को रोका, जो हड्डी को बढ़ाने से जुड़ा है। खनिज घनत्व, अस्थि खनिज सामग्री, अधिकतम भार, अधिकतम भार पर विस्थापन, अधिकतम भार पर तनाव (लिआंग एट अल।, 2011)। तंत्र को स्पष्ट करने के लिए व्यापक अध्ययन किए गए हैं, जिसमें क्षारीय फॉस्फेट, अस्थि मोर्फोजेनेटिक प्रोटीन -2, और ऑस्टियोपोन्ट एमआरएनए अभिव्यक्ति के साथ-साथ कुछ हड्डी चयापचय-संबंधी जीन, जैसे स्मैड1, स्मैड5, टीजीएफ{{7} शामिल हैं। }, और TIEG1 (T. Li et al।, 2012; Liang et al।, 2013)। यांग के शोध समूह ने दिखाया कि 0.01 से 10 एनएमओएल/एल तक इचिनाकोसाइड सांद्रता एमसी3टी में एनएफκबी लिगैंड (ओपीजी/आरएएनकेएल) अनुपात के ऑस्टियोप्रोटीन/रिसेप्टर एक्टिवेटर को बढ़ाकर हड्डी पुनर्जनन को महत्वपूर्ण रूप से उत्तेजित कर सकती है3-ई1 कोशिकाओं (एफ। ली एट अल।) , 2012)। लेखकों ने निष्कर्ष निकाला कि इचिनाकोसाइड (12 सप्ताह के लिए 30, 90, 270 मिलीग्राम / किग्रा, आईजी) एक ओवरीएक्टोमाइज्ड चूहे के मॉडल (ली एट अल।, 2013) में एस्ट्रोजन की कमी से प्रेरित ऑस्टियोपोरोसिस को प्रभावी ढंग से रोक सकता है। फेंग एट अल। (2015) में पाया गया कि इचिनाकोसाइड (0.1, 1.0, और 10 एनएमओएल/एल) ने चूहे के ऑस्टियोब्लास्ट सेल प्रसार को बाह्य विनियमित प्रोटीन किनेज (ईआरके) / हड्डी मोर्फोजेनेटिक प्रोटीन -2 (बीएमपी -2) सिग्नल पाथवे सक्रियण के माध्यम से बढ़ावा दिया। .

चेन एट अल। (2007बी) ने बताया है कि सिस्टैंचेस हर्बा पॉलीसेकेराइड्स (50 और 100 मिलीग्राम/किलोग्राम, आईपी) अस्थि मज्जा कोशिका-चक्र संक्रमण और अस्थि मज्जा-अवसादग्रस्त एनीमिक चूहों में हेमटोपोइएटिक फ़ंक्शन रिकवरी को बढ़ावा दे सकता है, रूब्रम स्ट्रेन और मैक्रोन्यूक्लियस स्ट्रेन में हेमटोजेनेसिस को तेज कर सकता है।

4.11. एंटीऑक्सीडेंट गतिविधियां

सिस्टांचेस हर्बा के पीएचजी को एंटी-ऑक्सीडेटिव गतिविधि के लिए प्रभावी तत्व माना जाता है। उनकी फेनोलिक हाइड्रॉक्सी संरचना के कारण, PhGs मुक्त कणों के साथ सीधे संयोजन के माध्यम से एंटीऑक्सिडेंट के रूप में कार्य कर सकते हैं और एंटीऑक्सिडेंट रक्षा प्रणालियों को सक्रिय कर सकते हैं। इन कॉम पाउंड का एंटीऑक्सीडेंट प्रभाव फेनोलिक हाइड्रॉक्सिल समूहों (जिओंग एट अल।, 1996) की संख्या के साथ बढ़ता है। ऑक्सीडेटिव क्षति गंभीर रूप से विभिन्न रोगजनकों जैसे कि सूजन, बुढ़ापा, कैंसर, और इसी तरह से शामिल है। मुक्त कण ऊतक की चोट का कारण बन सकते हैं और इचिनाकोसाइड (2, 10, 50, 125 मिलीग्राम / किग्रा, आईपी) चूहों में मुक्त कणों की सफाई के माध्यम से ओलिक एसिड के कारण होने वाली तीव्र फेफड़ों की चोट से रक्षा कर सकते हैं (झांग एट अल।, 2007)। मनुष्यों में उम्र बढ़ने की प्रक्रिया के प्रमोटर के रूप में फ्री रेडिकल, इचिनाकोसाइड (1, 20, 50, 100 μM) ने G1 चरण से कोशिकाओं को S और G2 चरण में प्रवेश करने के लिए ट्रिगर करके एंटी-ऑक्सीडेंट गतिविधि दिखाई, प्रभावी रूप से ROS के स्तर को कम किया और कोशिकाओं की रक्षा की। मानव भ्रूण फेफड़े के फाइब्रोब्लास्टिक एमआरसी -5 कोशिकाओं के मॉडल (ज़ी एट अल।, 2009) में डीएनए क्षति से।

4.12. अन्य जैविक गतिविधियाँ

सी. डेजर्टिकोला निष्कर्षण (एक्टोसाइड 5.6 प्रतिशत, इचिनाकोसाइड 33.3 प्रतिशत, 0.25, 0.50, 1.00 जी/किग्रा) ने थकान-विरोधी प्रभाव दिखाया, तैराकी के समय में वृद्धि को मजबूर किया आईसीआर चूहों में, सीरम क्रिएटिन किनसे, लैक्टेट डिहाइड्रोजनेज और लैक्टिक एसिड के स्तर में उल्लेखनीय रूप से कमी आई है, इसके विपरीत, महत्वपूर्ण रूप से हीमोग्लोबिन और ग्लूकोज के स्तर में वृद्धि हुई है (कै एट अल।, 2010)। सी. साला के फैटी एसिड, एलैडिक एसिड और पामिटिक एसिड ने एसओएस-प्रेरित उत्परिवर्तजन गतिविधि (शिमामुरा एट अल।, 1997) पर एक दमनकारी प्रभाव दिखाया। सी। डेजर्टिकोला इथेनॉल अर्क, एथिल एसीटेट, ब्यूटेनॉल, और पानी के अंश में शामक प्रभाव होने की सूचना मिली और पानी के अंश ने सबसे बड़ी गतिविधि दिखाई (लू, 1998)। सी। ट्यूबुलोसा के बुटानोइक अंश ने एस्चेरिचिया कोलाई (अदनान एट अल।, 2014) पर एक एंटी-माइक्रोबियल प्रभाव दिखाया। अध्ययन में बताया गया है कि ऊर्जा की बढ़ती खपत (वोंग एट अल।, 2015) के माध्यम से सिस्टांचेस हर्बा में मोटापा-दबाने वाली गतिविधि थी।

एक्टोसाइड xanthine डिहाइड्रोजनेज और xanthine ऑक्सीडेज गतिविधि (हुआंग एट अल।, 2008) को रोककर पोटेशियम ऑक्सोनेट-प्रेरित हाइपरयूरिसेमिक चूहों के मॉडल में हाइपरयूरिसीमिया को कम कर सकता है। वांग एट अल। (2015) ने 5- एफयू-प्रेरित अस्थि मज्जा अवसाद चूहों में हेमटोपोइएटिक फ़ंक्शन पर इचिनाकोसाइड के प्रभावों की जांच की, डेटा ने सुझाव दिया कि इचिनाकोसाइड जीएम-सीएसएफ / पीआई 3 के मार्ग के सक्रियण द्वारा अस्थि मज्जा के हेमटोपोइएटिक फ़ंक्शन की वसूली को बढ़ावा दे सकता है। इचिनाकोसाइड को एंटी-सेनेसेंस गतिविधि रखने की सूचना मिली थी, तंत्र p53 अभिव्यक्ति (झू और वांग, 2011) के डाउन-रेगुलेशन से जुड़ा है। सिस्टांचेस हर्बा की प्राथमिक औषधीय क्रियाओं को तालिका 5 में संक्षेपित किया गया है।

5. फार्माकोकाइनेटिक्स अध्ययन

हालांकि सिस्टांचेस हर्बा में कई रासायनिक घटक होते हैं, लेकिन इन यौगिकों के फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन उनकी उच्च सामग्री और स्पष्ट औषधीय गतिविधि के कारण इचिनाकोसाइड और एक्टोसाइड पर केंद्रित होते हैं। PhG को आमतौर पर मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है। Caco-2 सेल मोनोलेयर मॉडल (Y. Gao et al., 2015a) में खराब मौखिक अवशोषण देखा गया। PhGs के अवशोषण पर अलग-अलग राय मौजूद हैं। शेन ने बताया कि इचिनाकोसाइड पी-ग्लाइकोप्रोटीन (पी-जीपी) का सब्सट्रेट था, वेरापामिल और लौंग का तेल इचिनाकोसाइड अवशोषण में सुधार कर सकता है। जिन तंत्रों का प्रभाव बढ़ाने वाला प्रभाव पी-जीपी निषेध का एक्सोसाइटोसिस और लिपिड चरण के आंतों के श्लेष्म झिल्ली में परिवर्तन हो सकता है (शेन एट अल।, 2015)। तनिनो एट अल। (2015) ने विपरीत निष्कर्ष दिया कि इचिनाकोसाइड और एक्टोसाइड परिवहन पी-जीपी के लिए अप्रासंगिक थे। इस प्रगति में ग्लूकोज ट्रांस-पोर्टर-डिपेंडेंट ने महत्वपूर्ण भूमिका निभाई। सिस्टैंच पॉलीसेकेराइड भी Caco -2 कोशिकाओं (क्यूई एट अल।, 2010) द्वारा खराब अवशोषित थे। यह महत्वपूर्ण है कि सिस्टांचेस हर्बा के अवशोषण तंत्र को स्पष्ट करने के लिए और अधिक अध्ययन किए जाएं।

4 0 मिलीग्राम/किलोग्राम पर एक्टियोसाइड के मौखिक प्रशासन ने निम्नलिखित फार्माकोकेनेटिक पैरामीटर उत्पन्न किए: सीएमएक्स, 312.54 ± 44.43 एनजी / एमएल; टीमैक्स, 17.4 ± 10.2 मिनट; टी 1/2, 63 ± 13.8 मिनट; एयूसी0–5 एच, 364.67 ± 76.05 एनजी/(एमएल*एच), क्रमशः। एक्टोसाइड की पूर्ण जैवउपलब्धता लगभग 1 प्रतिशत थी और चूहा प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी अनुपात संतुलन डायलिसिस विधि (वेन एट अल।, 2016) के साथ लगभग 60 प्रतिशत था। निम्न रक्त दवा एकाग्रता और अपेक्षाकृत तेजी से चयापचय देखा गया। एक्टियोसाइड तेजी से अवशोषित हो गया था और आंत, पेट, फेफड़े, मस्तिष्क आदि सहित विभिन्न ऊतकों में व्यापक रूप से वितरित किया गया था। आंत और फेफड़ों में उच्चतम एकाग्रता का पता चला था, इसके बाद पेट, मांसपेशियों और अन्य ऊतकों का स्थान था। यह ध्यान देने योग्य है कि एक्टोसाइड मस्तिष्क के ऊतकों के सभी भागों में व्यापक रूप से वितरित किया जाता है, हालांकि, रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार करने के लिए इसका तंत्र अज्ञात है (वेन एट अल।, 2016)। लेई ने पहले बताया कि PhG का चयापचय मुख्य रूप से बृहदान्त्र में होता है लेकिन पेट और आंतों में नहीं होता है। PhGs को हमेशा मौखिक फॉर्मूलेशन के रूप में प्रशासित किया जाता है और आंतों में आंत माइक्रोबायोटा के साथ अपरिहार्य रूप से बातचीत करता है। एक्टियोसाइड में चार रासायनिक अंश होते हैं: कैफिक एसिड, हाइड्रोक्सीटायरोसोल, ग्लूकोज और रमनोज समूह। आंत माइक्रोबायोटा के तहत, एक्टोसाइड को हाइड्रोलाइज़ेशन, आइसोमेराइज़ेशन, हाइड्रोजनीकरण, डीहाइड्रॉक्सिलेशन, मिथाइलेशन, एसिटिलिकेशन, हाइड्रॉक्सिलेशन और मेथॉक्सिलेशन के माध्यम से अन्य सक्रिय घटकों में मेटाबोलाइज़ किया जाता है। 14 मेटाबोलाइट्स की पहचान की गई, जिनमें से कैफिक एसिड और हाइड्रोक्सीटायरोसोल में जैविक गतिविधि होने की सूचना मिली, यहां तक ​​​​कि एक्टियोसाइड (कुई एट अल।, 2016) से भी अधिक। क्यूई एट अल। (2013) ने बताया कि यूपीएलसी / ईएसआई-क्यूटीओएफ-एमएस द्वारा चूहों के मूत्र में एक्टोसाइड के 35 मेटाबोलाइट्स का पता लगाया गया था और एक्टोसाइड के चयापचय मार्ग प्रस्तावित किए गए थे। विवो में चयापचय प्रक्रिया में मिथाइलेशन अधिक आसानी से हुआ। मूत्र, पित्त या मल में थोड़ी मात्रा में एक्टोसाइड पाया गया, जो चूहों में व्यापक चयापचय का सुझाव देता है (वेन एट अल।, 2016)।

इचिनाकोसाइड अवशोषण एक्टोसाइड के समान है। इचिनाकोसाइड की मौखिक जैवउपलब्धता का पता एचपीएलसी-यूवी द्वारा लगाया गया, 100 मिलीग्राम/किलोग्राम इचिनाकोसाइड के एकल मौखिक प्रशासन को सीमैक्स मिला, 612.2 ± 320.4 एनजी/एमएल; टीमैक्स, 15.0 मिनट; टी 1/2, 74.4 मिनट; AUC0–6 h, 60704.9 एनजी मिनट/एमएल और इचिनाकोसाइड की पूर्ण जैवउपलब्धता 0.83 प्रतिशत (जिया एट अल।, 2006) थी। ली एट अल। (2015) ने पाया कि नकली गैस्ट्रिक जूस और आंतों के रस में इचिनाकोसाइड स्थिर था। मानव आंतों के बैक्टीरिया के तहत, इचिनाकोसाइड ने विभिन्न प्रकार के माध्यमिक चयापचयों का उत्पादन किया, जैसे कि एक्टोसाइड, एचटी, 3-हाइड्रॉक्सीफेनिलप्रोपियोनिक एसिड, आदि। यह -ग्लूकोसिडेज़ (लेई एट अल।, 2001; झाओ) में डिग्लाइकोसिलेशन प्रतिक्रिया द्वारा एक्टोसाइड में बदल सकता है। एट अल।, 2011)। तेज और व्यापक चयापचय निम्न जैवउपलब्धता में योगदान कर सकता है।

6. चर्चा और भविष्य के दृष्टिकोण

एक टॉनिक जड़ी बूटी के रूप में सिस्टांचेस हर्बा, यह हजारों वर्षों से चीन में सबसे व्यापक रूप से इस्तेमाल की जाने वाली 'किडनी-यांग' टॉनिक जड़ी बूटियों में से एक है। उन्होंने हाल के वर्षों में अपनी महत्वपूर्ण जैविक गतिविधि, इम्यूनोमॉड्यूलेटरी, एंटी-कैंसर, एंटी-ऑक्सीडेंट, एंटी-इंफ्लेमेटरी और हेपेटोप्रोटेक्टिव चिकित्सीय प्रभाव, आदि, विशेष रूप से न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभावों के कारण बढ़ती रुचि को आकर्षित किया है। आधुनिक अध्ययनों से पता चला है कि अधिवृक्क ग्रंथि, थायरॉयड और गोनाड सहित हाइपोथैलेमिक-पिट्यूटरी-लक्षित ग्रंथि अक्ष की क्षति और कार्यात्मक विकार, 'किडनी-यांग डिफिसिएंसी सिंड्रोम' के मुख्य रोग तंत्र हैं। हाइपोथैलेमस को न्यूरोएंडोक्राइन को प्रतिरक्षा प्रणाली से जोड़ने की धुरी माना जाता है (शेन, 1999)। एक 'किडनी-यांग' टॉनिक जड़ी बूटी के रूप में सिस्टांचेस हर्बा न्यूरोएंडोक्राइन-प्रतिरक्षा नेटवर्क में भाग लेती है, जो न्यूरोप्रोटेक्टिव और इम्यूनोमॉड्यूलेशन प्रभावों से संबंधित है; यांग की कमी, इरेक्शन डिसफंक्शन, और अनियमित मासिक धर्म वाली महिलाओं को ठीक करता है, जो अंतःस्रावी विनियमन गतिविधियों से संबंधित है; कमर और घुटनों के दर्द को ठीक करता है, जो ऑस्टियोपोरोसिस और थकान-विरोधी गतिविधि से संबंधित है; आंत और आराम करने वाली आंतों को मॉइस्चराइज़ करता है, जो जठरांत्र संबंधी मार्ग की सुरक्षा गतिविधि से संबंधित है।

नैदानिक ​​​​अनुप्रयोगों में, सिस्टांचेस हर्बा ने कई गतिविधियों को दिखाया। भाग 4.2 में, सी. ट्यूबुलोसा ग्लाइकोसाइड कैप्सूल (मेमोरगेन®) में हल्के और मध्यम एडी रोगियों (गुओ एट अल।, 2013) के इलाज की प्रभावकारिता है; भाग 4.5 में, फ्यूकोइडन के साथ संयुक्त इचिनाकोसाइड ग्लाइकोसाइड बालों के झड़ने और खोपड़ी की सूजन को रोक सकता है (सोक एट अल।, 2015)। एकल जड़ी-बूटी के अलावा, सिस्टैंच हर्बा युक्त यौगिकों का भी नैदानिक ​​में उपयोग किया जाता है। एक महत्वपूर्ण सक्रिय संघटन के रूप में बुशेन हुओक्स्यू ग्रेन्युल, सिस्टांचेस हर्बा पार्किंसंस रोग वाले लोगों में सुधार लाता है (एम. ली एट अल।, 2016)।

PhGs अपनी एंटी-ऑक्सीडेंट गतिविधि, एंटी-एपोप्टोसिस गतिविधि, सूजन-रोधी गतिविधि के आधार पर मजबूत न्यूरोप्रोटेक्टिव प्रभाव प्रदर्शित करते हैं। कई बीमारियों के इलाज के लिए पीएचजी एक संभावित उम्मीदवार हो सकता है। हालांकि, इसकी स्पष्ट औषधीय विशेषताएं जैसे कि खराब पारगम्यता, आंत में तेज और व्यापक चयापचय, वैज्ञानिकों द्वारा हल की जाने वाली एक पहेली है। माता-पिता और मेटाबोलाइट्स की कार्रवाई का सटीक तरीका अभी भी मायावी है और भविष्य में विशेष ध्यान देने योग्य है। एक अन्य सक्रिय घटक के रूप में पॉलीसेकेराइड को मानव शरीर द्वारा पचाना मुश्किल होता है। हाल ही में, बहुत सी रिपोर्टों से संकेत मिलता है कि आहार पॉलीसेकेराइड को शॉर्ट-चेन फैटी एसिड में किण्वित किया जा सकता है ताकि आंत माइक्रोबायोटा के लिए लाभ पैदा हो सके। सिस्टैंचेस पॉलीसेकेराइड्स (चित्र 1) की क्रिया के तंत्र को दिखाने के लिए पर्याप्त सबूत नहीं हैं।

अंत में, सिस्टांचेस हर्बा एक न्यूट्रास्युटिकल और कार्यात्मक भोजन है, साथ ही संभावित रूप से बायोएक्टिव यौगिकों और फार्मास्युटिकल अनुप्रयोगों के लिए एक मूल्यवान स्रोत का प्रतिनिधित्व करता है। इस समीक्षा में प्रस्तुत जानकारी भविष्य के अध्ययन और विकास के साथ-साथ सिस्टैंचेस हर्बा के व्यावसायिक शोषण के लिए पर्याप्त ज्ञान प्रदान करने का आधार बन सकती है। इसके बावजूद, अभी भी कई चुनौतियाँ हैं जिनके समाधान की आवश्यकता है ताकि अनुमोदन से पहले हर्बल दवा के विकास को आसान बनाया जा सके और एक सुरक्षित दवा उत्पाद के रूप में विपणन किया जा सके।

स्वीकृतियाँ

इस काम को चीन के नेशनल नेचुरल साइंस फाउंडेशन (ग्रांट नंबर 81630106) और यूनिवर्सिटी में चांगजियांग स्कॉलर्स एंड इनोवेटिव रिसर्च टीम के कार्यक्रम (सं. आईआरटी_14R41) द्वारा समर्थित किया गया था।

एक ऐसी स्थिति जिसमें सरकारी अधिकारी का निर्णय उसकी व्यक्तिगत रूचि से प्रभावित हो

लेखक घोषणा करते हैं कि इस पत्र के प्रकाशन के संबंध में हितों का कोई टकराव नहीं है।

से: ' सिस्टेनचेस हर्बा: ज़िफ़ी फू द्वारा इसकी रसायन विज्ञान, औषध विज्ञान और फार्माकोकाइनेटिक्स संपत्ति का एक सिंहावलोकन'^a,b, और अन्य

---जर्नल ऑफ़ एथनोफार्माकोलॉजी 219 (2018) 233–247