भाग 2 सिस्टैंच टुबुलोसा फेनिलएथेनॉइड ग्लाइकोसाइड्स की माइक्रोइमल्शन आधारित ट्रांसडर्मल डिलीवरी की तैयारी और मूल्यांकन
Mar 06, 2022
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दवा के अणुओं के लिए, और एक प्रसार-नियंत्रित रिलीज तंत्र (29) के साथ तेजी से रिलीज हुआ। आईपीएम के पारगमन-बढ़ाने वाले प्रभाव से पीजी के प्रसार गुणांक में वृद्धि हो सकती है(सिस्टेन से फेनिलथेनोइल्ड ग्लाइकोसाइड)- मुझे त्वचा के ऊतकों में लोड किया जाता है, जिसके परिणामस्वरूप पारगमन गुणांक (30) में वृद्धि हो सकती है। इसके अलावा, एमई की जल सामग्री पारगमन को बढ़ा सकती है क्योंकि स्ट्रेटम कॉर्नियम का जलयोजन केरातिन परत में चैनलों के विकास और चौड़ीकरण और लिपिड बाईलेयर (24) के विरूपण में योगदान देता है। वर्तमान अध्ययन में, ME5 (65 प्रतिशत) में पानी की मात्रा अन्य ME (तालिका I) की तुलना में अधिक थी, जिसका अर्थ है कि ME5 एक उच्च पारगमन दर को प्रेरित कर सकता है। इसके अलावा, छोटी बूंद का आकार पारगमन प्रोफाइल को प्रभावित कर सकता है, जिससेME छोटी बूंदों के साथ त्वचा की पारगम्यता को बढ़ाता है। एक साथ लिया गया, ME5 को उपयुक्त मात्रा में सर्फेक्टेंट मिश्रण (28 प्रतिशत) और पानी (65 प्रतिशत) के साथ तैयार किया गया, जिसमें छोटी बूंद का आकार (30.56 एनएम) और कम चिपचिपापन (30.43 एमपीए) था, अन्य एमई फॉर्मूलेशन की तुलना में बेहतर पारगम्यता का प्रदर्शन किया। .
पीजी . की संचयी राशि(सिस्टेन से फेनिलथेनोइल्ड ग्लाइकोसाइड)जो दवा के लोड होने के साथ त्वचा में प्रवेश कर गया (चित्र 6)। इसके अलावा, बढ़ी हुई दवा घुलनशीलता ट्रांसडर्मल दवा वितरण (24,31) को बढ़ावा देने में योगदान करती है। ME5 के लिए, 2 प्रतिशत ड्रग लोडिंग (242.49 माइक्रोग्राम/सेमी-2/एच{{10}}) की उपस्थिति में ट्रांसडर्मल फ्लक्स में 6.9-गुना वृद्धि देखी गई। 6) 0.5 प्रतिशत ड्रग लोडिंग (35.504 माइक्रोग्राम/सेमी-2/एच-1; चित्र 6) की तुलना में। हालांकि, 3.0 प्रतिशत दवा लोडिंग पर भौतिक अस्थिरता के कारण, भंडारण के दौरान पीजी के क्रिस्टलीकरण के परिणामस्वरूप, पीजी की अंतिम लोडिंग(सिस्टेन से फेनिलथेनोइल्ड ग्लाइकोसाइड)ME5 में 2.0 प्रतिशत था। अनुकूलित एमई और पीजी जलीय घोल के बीच तुलना तालिका IV में प्रदर्शित की गई है। पीजी खारा समूह (छवि 7) की तुलना में अनुकूलित एमई समूह में पीजी की त्वचा पारगमन दर में 1.68-गुना वृद्धि देखी गई। अनुकूलित एमई समूह में पीजी की संचयी मात्रा (4149.650 ± 37.3 माइक्रोग्राम सेमी -2 ) की तुलना में काफी वृद्धि हुई थीपीजी . के साथ(सिस्टेन से फेनिलथेनोइल्ड ग्लाइकोसाइड)खारा समूह (2288.63 ± 20.9 µg•cm-2, P=0.0039; तालिका IV) पारगम्यता गुणांक ने संकेत दिया कि अनुकूलित ME (8.87± 0.49 सेमी/घंटा; तालिका 4) पीजी खारा समाधान [5.41 ± 0.12 (सेमी/एच) x 10-3 की तुलना में भी बढ़ाया गया था; पी=0.041; तालिका IV], यह सुझाव देते हुए कि अनुकूलित ME, PG . का अधिक प्रभावी वाहक है(सिस्टेन से फेनिलथेनोइल्ड ग्लाइकोसाइड)नमकीन की तुलना में। पिछली रिपोर्टों (16,32) के अनुसार, एमई में पीजी की उच्च सांद्रता (2 प्रतिशत) के परिणामस्वरूप उच्च सांद्रता प्रवणता हुई, जिसने त्वचा में पीजी के प्रवेश में योगदान दिया। एमई दवा के भंडार के रूप में कार्य कर सकते हैं, दवा को आंतरिक चरण से बाहरी चरण में और फिर त्वचा पर छोड़ा जा सकता है। इसके अलावा, एमई स्ट्रेटम कॉर्नियम संरचना को प्रभावित कर सकते हैं और एक पारगमन बढ़ाने वाले (26, 33) के रूप में कार्य करके प्रसार बाधा को कम कर सकते हैं। त्वचा प्रतिधारण अध्ययन। वर्तमान अध्ययन में अनुकूलित एमई ने पीजी जलीय घोल (174.07 ± 1.51 माइक्रोग्राम सेमी -2 बनाम 93.25 ± 1.49 माइक्रोग्राम सेमी -2; पी =0) की तुलना में उच्च दवा जमा करने की क्षमता का प्रदर्शन किया। .029, तालिका IV)। यह अनुकूलित एमई से पीजी के तेजी से रिलीज के साथ जुड़ा हो सकता है, जिसके परिणामस्वरूप त्वचा में दवा का प्रवेश बढ़ जाता है, या पीजी खारा समाधान की तुलना में अनुकूलित एमई की उच्च घुलनशीलता होती है। इस प्रभाव के कारण, त्वचा में पीजी की बढ़ी हुई मात्रा बरकरार रहती है।
अनुकूलित ME5 फॉर्मूलेशन ने PG . की तुलना में उच्च त्वचा प्रतिधारण का प्रदर्शन किया(सिस्टेन से फेनिलथेनोइल्ड ग्लाइकोसाइड)नमकीन घोल (30)। अनुकूलित एमई भी पीजी खारा समाधान से बेहतर था, त्वचा पारगमन प्रोफाइल और त्वचा प्रतिधारण (तालिका IV) की शर्तों। एक साथ लिया गया, अनुकूलित एमई ने पीजी खारा समाधान की तुलना में पीजी को अधिक प्रभावी ढंग से वितरित किया। स्थिरता अध्ययन। पीएच, छोटी बूंद के आकार और दवा सामग्री में किसी भी बदलाव का पता लगाने के लिए स्थिरता अध्ययन किया गया। ऑप्टिमाइज्ड एमई शारीरिक रूप से स्थिर था (16,29) एकरूपता बनाए रखने और 3 महीने के बाद कोई चरण अलगाव प्रदर्शित नहीं कर रहा था। 3 महीने के भीतर छोटी बूंद के आकार और पीजी के क्षरण में कोई बड़ा बदलाव नहीं देखा गया। अपकेंद्रित्र परीक्षणों ने प्रदर्शित किया कि अनुकूलित एमई शारीरिक रूप से स्थिर है। संग्रहीत एमई में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन दर्ज नहीं किया गया था, लेकिन चिपचिपाहट में थोड़ी कमी आई थी। यह कमी भंडारण के दौरान पानी की कमी के कारण हो सकती है। तीन महीने बाद, 2‑8˚C और कमरे के तापमान (तालिका V) पर संग्रहीत ME के बीच पीएच, छोटी बूंद के आकार, दवा की मात्रा और चिपचिपाहट में कोई अंतर नहीं देखा गया। त्वचा संवेदनशीलता परीक्षण। त्वचा की जलन की तीव्रता मानदंड ने प्रोटोकॉल का पालन किया, और स्कोर<0.5 meant="" no="" irritation,="" 0.5-3="" slight="" irritation,="" 3-6="" moderate="" irritation,="" and="">6 गंभीर जलन। अनुकूलित एमई के साथ इलाज किए गए जानवरों में थोड़ी सी जलन देखी गई।
2 प्रतिशत (w/w) PG . के साथ खारा समाधान के लिए त्वचा की जलन का औसत प्रतिक्रिया स्कोर(सिस्टेन से फेनिलथेनोइल्ड ग्लाइकोसाइड)थे {{0}}.1±0.05, 0.1±{{10}}.13, और {{ 17}}.1±0.07 क्रमशः 24, 48 और 72 घंटे पर। अनुकूलित एमई के लिए, स्कोर क्रमशः 0.28 ± 0.02, 0.16 ± 0.11 और 0.15 ± 0.08 24, 48 और 72 घंटे पर थे। स्कोर में मामूली वृद्धि के बावजूद, अनुकूलित एमई त्वचा को परेशान करने के लिए प्रकट नहीं हुआ। इन कारणों से पीजी(सिस्टेन से फेनिलथेनोइल्ड ग्लाइकोसाइड)अनुकूलित एमई के साथ उपचार सुरक्षित प्रतीत होता है। आईपीएम को तेल चरण के रूप में, क्रेमोफोरेल को सर्फेक्टेंट के रूप में, और प्रोपलीन ग्लाइकोल को कॉसर्फैक्टेंट के रूप में उपयोग करके एक उपन्यास एमई तैयार किया गया था। यह सूत्रीकरण एक पारदर्शी उपस्थिति, कम चिपचिपाहट, एक गोलाकार समान वितरण, स्थिर भौतिक और रासायनिक गुणों के साथ-साथ अच्छी स्थिरता की विशेषता थी। खारा समाधान की तुलना में, a1.68-पीजी . की त्वचा पारगमन दर में गुना वृद्धि देखी गई(सिस्टेन से फेनिलथेनोइल्ड ग्लाइकोसाइड)अनुकूलित microemulsion के लिए। सूक्ष्म इमल्शन में PG की संचयी मात्रा (4149.650±37.3 µg·cm-2 ) खारे घोल में PG की तुलना में काफी अधिक थी (2288.63 ± 20.9 µg· सेमी -2)। इसके अलावा, पारगम्यता गुणांक ने संकेत दिया कि अनुकूलित माइक्रोएमल्शन नियंत्रण समाधान (8.87 ± 0.49 सेमी/एचएक्स 10-3 बनाम 5.41 ± 0.12 सेमी / एचएक्स 10-3) की तुलना में पीजी के ट्रांसडर्मल डिलीवरी के लिए एक अधिक कुशल वाहक था। पीजी . की त्वचा में प्रवेश करने की क्षमता(सिस्टेन से फेनिलथेनोइल्ड ग्लाइकोसाइड)इस एमई द्वारा काफी वृद्धि की गई थी, जो कि एमई की विशेष विशेषताओं के कारण हो सकता है।
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